ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛИДИН-2-ОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ БОРЬБЫ С ЗАБОЛЕВАНИЯМИ

1. Производные оксазолидин-2-она формулы I

где X - обозначает O, S, NН или NA; Y - обозначает


R¹ - обозначает



R² и R³ - каждый, независимо друг от друга, обозначают H, A или бензил; A - обозначает алкил с 1 - 26 C-атомами; B - обозначает H, A, бензил или амидино-группу; D - обозначает амидино-группу, аминометил, аминогидроксииминометил, 5-оксо-1,2,4- оксадиазолин -3-ил, 5-метил-1,2,4- оксадиазолидин -3-ил или гуанидинометил; m, r и s - независимо друг от друга обозначают 0, 1, 2, 3 или 4; и n - обозначает 2, 3 или 4, а также их физиологически приемлемые соли.

2. Энантиомеры или диастереомеры соединений формулы I по п.1.

3. Производные оксазолидин-2-она формулы I по п.1, где свободные амино- или амидино-группы частично или полностью защищены обычными защитными для амино-функции группами.

4. Производные оксазолидин-2-она формулы I по п.1, представляющие собой:
(а) 3-(4-амидинофенил)-5- (4-этоксикарбонил-4- этоксикарбонилметил- пиперидинометил) оксазолидин-2-он;
(б) 3-(4-амидинофенил)-5- /4-(1, 2-диэтоксикарбонил- этил)пиперазинометил/ оксазолидин-2-он;
(в) 3-(4-аминометилфенил)-5-/4-(1,2-дибензилоксикарбонил-этил)пиперазинометил/оксазолидин-2-он;
(г) 3-(4-аминометилфенил) -5-/4-(1,2-дикарбокси-этил) пиперазинометил/ оксазолидин-2-он;
(д) 3-(4-амидинофенил) -5-/4-(1,2-дикарбокси-этил) пиперазинометил/- оксазолидин-2-он;
(е) 3-(4-гуанидинометилфенил) -5-/4-(1,2-дикарбокси-этил) пиперазинометил/ оксазолидин-2-он;
а также их физиологически приемлемые соли, в особенности соли щелочных металлов.

5. Способ получения соединений формулы I по п.1, отличающийся тем, что
(а) соединение формулы I высвобождают из одного из его функциональных производных путем обработки с помощью сольволизирующего или гидрогенолизирующего средства; или
(б) соединение формулы II

где R¹ и X имеют в п.1 значения, а Z обозначает Cl, Br, J, OH или реакционноспособную, этерифицированную до сложноэфирной OH-группу, вводят во взаимодействие с соединением формулы III
H-Y,
где Y имеет указанное значение; или
(в) соединение формулы IV
R¹-NH-CH₂-CH(XH)-CH₂-Y
где R¹, X и Y имеют указанные значения, вводят во взаимодействие с реакционноспособным производным угольной кислоты; или
(г) соединение формулы V

где X и Y имеют указанные значения, вводят во взаимодействие с соединением формулы VI

где B имеет указанное значение, а L обозначает

причем Z' обозначает Cl, Br, J, OA, OH или реакционноспособную, этерифицированную до сложноэфирной OH-группу, соответственно, легко нуклеофильно замещаемую удаляемую группу; или
(д) один остаток (одни остатки) R¹ и/или Y превращают в другой остаток (другие остатки) R¹ и/или Y; и/или
(е) соединение формулы I путем обработки кислотой или основанием переводят в одну из его солей.

6. Способ получения фармацевтической композиции, отличающийся тем, что эффективное количество соединения формулы I по п.1 и/или одной из его физиологически приемлемых солей вместе по меньшей мере с одним твердым, жидким или полужидким носителем или вспомогательным веществом доводят до пригодной дозировочной формы.

7. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что в качестве активного начала она содержит эффективное количество по меньшей мере одного соединения формулы I по п.1 и/или одной из его физиологически приемлемых солей.

8. Производные оксазолидин-2-она формулы I по п.1, как антагонисты рецептора адгезии.

9. Способ борьбы с заболеваниями, отличающийся тем, что используют эффективное количество соединений формулы I или одной из его физиологически приемлемых солей.