заявка
№ RU 94022266
МПК C07D221/00

БЕНЗО (Б) НАФТИРИДИНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Авторы:
Жан-Жак Легран[FR]
Номер заявки
94022266/04
Дата подачи заявки
08.04.1994
Опубликовано
20.02.1997
Страна
RU
Дата приоритета
15.12.2025
Номер приоритета
Страна приоритета
Как управлять
интеллектуальной собственностью
Реферат

[1]

Предложен способ получения бензо/б/нафтиридинов общей формулы I, приведенной в описании, а также их солей, когда они существуют, отличающийся тем, что амин общей формулы III конденсируют с хлорфторхинолином общей формулы II, циклизуют фторхинолин общей формулы IY, окисляют 1,2,3,4-тетрагидро-1,8-бензо/б/нафтиридин общей формулы Y, затем полученный сложный эфир превращают в кислоту или в соль. Формулы I - V приведены в описании.

Формула изобретения

1. Способ получения бензо/б /нафтиридинов общей формулы (I):

в которой:
R обозначает карбоксил, алкилоксикарбонил, циано-группу, карбамоил, алкилкарбамоил, бензилкарбамоил, гидроксиэтилкарбамоил, диалкиламиноэтилкарбамоил или диалкилкарбамоил, алкильные части которых при необходимости вместе с атомом азота, с которым они связаны, могут образовывать 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий при необходимости другой гетероатом, выбираемый среди кислорода, серы или азота, и при необходимости замещенный на азоте алкильным радикалом;
R' обозначает атом водорода или алкильный, фторалкильный, карбоксиалкильный, циклоалкильный (содержащий 3 - 6 С-атомов), фторфенильный, дифторфенильный, алкилокси- или алкиламино-радикал; и
Наl обозначает атом галогена, также, как их солей, если они существуют, отличающийся тем, что осуществляют следующие операции: конденсацию амина общей формулы (III)
R'-NH-CH2-CH2-R" (III)
в которой R' имеет вышеуказанное значение и R" обозначает алкилоксикарбонильный, циано-, карбамоильный, алкилкарбамоильный, бензилкарбамоильный, гидроксиэтилкарбамоильный, диалкиламиноэтилкарбамоильный или диалкилкарбамоильный радикал, алкильные части которых при необходимости вместе с атомом азота, с которым они связаны, могут образовывать 5- или 6- членный гетероцикл, содержащий при необходимости другой гетероатом, выбираемый среди кислорода, серы или азота, и при необходимости замещенный на азоте алкильным радикалом; с хлорфторхинолином общей формулы (II):

в которой Наl имеет вышеуказанное значение и R1 обозначает атом водорода или алкильный радикал, причем имеется в виду, что вышеуказанные алкильные радикалы являются линейными или разветвленными и содержат 1 - 4 С-атома;
циклизацию таким образом полученного фторхинолина общей формулы (IV):

в которой R', R" и Наl имеют вышеуказанное значение, a R1 имеет вышеуказанное в п. 1 значение;
окисление 1,2,3,4-тетрагидро-1,8-бензо/б /нафтиридина общей формулы (V):

в которой Наl, R' и R" имеют вышеуказанное значение, затем при необходимости превращение полученного сложного эфира, в котором R обозначает алкил, в кислоту, в которой R обозначает атом водорода, и при необходимости превращение полученной киcлоты в соль.

2. Производное бензонафтиридина общей формулы (I):

в которой R' и Наl имеют указанное в п. 1 формулы изобретения значение и R обозначает циано-, карбамоильный, алкилкарбамоильный, бензилкарбамоильный, гидроксиэтилкарбамоильный, диалкиламиноэтилкарбамоильный или диалкилкарбамоильный радикалы, алкильные части которых при необходимости вместе с атомом азота, c которым они связаны, могут образовывать 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий при необходимости другой гетероатом, выбираемый среди кислорода, серы или азота, и при необходимости замещенный на азоте алкильным радикалом.

Как компенсировать расходы
на инновационную разработку
Похожие патенты