[1]Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к
средствам на основе лекарственного растительного сырья, предназначенным для нормализации холестеринового обмена, профилактики и лечения атеросклероза.
[2]Как известно, увеличение содержания
холестерина в сыворотке крови играет значительную роль в развитии атеросклероза, поэтому в последнее время придают большое значение коррекции нарушенного холестеринового обмена.
[3]Наряду с
химическими лекарственными средствами в народе для снижения уровня холестерина применяют многие лекарственные растения. На основе этих растений создано большое количество лечебно-профилактических
средств, в той или иной степени снижающих уровень холестерина в крови и регулирующих липидный, а именно холестериновый обмен.
[4]Известен сухой экстракт из корневищ и корней диоскореи
ниппонской - полиспонин [1], который оказывает умеренное гипохолестеринемическое действие.
[5]По патенту РФ №2011383 известно средство, обладающее гиполипидемическим и
противоатеросклеротическим действием, полученное путем экстракции шрота ягод облепихи после получения облепихового масла; в другом патенте РФ №2043111 описано лечебно-профилактическое средство
холестеринорегулирующего действия на основе сухого, густого или жидкого экстракта травы солянки холмовой Salsola collina Pall.
[6]В патенте РФ №2144373 в качестве средства с
гипохолестеринемическим действием предлагается сироп на основе спиртового экстракта лепестков гибискуса, а в патенте РФ №2164145 для регулирования липидного обмена, в частности для профилактики
артериосклероза, предложен экстракт зерен проса; в заявке РФ №2000109723 предлагают для снижения холестерина и регулирования липидного обмена растительный стерин, в патенте РФ №2177798 для этих же
целей - экстракт зерен овса.
[7]Известна композиция по патенту РФ №2211043 для приготовления лекарственных форм и обогащения продуктов питания, способствующая коррекции нарушения липидного
обмена, профилактики и лечения атеросклероза, содержащая масло кедровых орехов и витамины.
[8]Из патента РФ №2108802 известно применение для профилактики гиперхолестеринемий мази, в состав
которой входит 25%-ная настойка корней девясила на 40%-ном этаноле.
[9]Известно также много лекарственных сборов обладающих гиполипидемическим и противоатеросклеротическим действием,
например патенты РФ №№2163132, 2171679, 2204403. Недостатками сборов, как правило, являются большое количество компонентов, в связи с чем трудно прогнозировать их взаимодействие и взаимовлияние.
[10]Пятигорской государственной фармацевтической академией проводились работы по изучению гиполипидемических и антисклеротических свойств клевера лугового (красного), в результате которых
совместно с ГП “Фармацевтическая фабрика”, г.Волгоград, был разработан экстракт клевера жидкий (Extractum Trifolii fluidum) на 70% спирте, рекомендуемый для применения в качестве антисклеротического
средства (прототип).
[11]Кроме жидкого экстракта клевера Пятигорской государственной фармацевтической академией совместно с НИИ Экспериментальной медицины РАМН (Санкт-Петербург) был
разработан антисклеротический и гиполипидемический препарат “Тризофлан”, представляющий собой сухой очищенный экстракт травы клевера лугового (патент РФ №2068269).
[12]Задачей изобретения
является расширение номенклатуры лечебно-профилактических средств на основе клевера лугового.
[13]Технический результат - получение нового средства на основе клевера лугового, обладающего
гиполипидемическими и антисклеротическими свойствами.
[14]Поставленная задача решается тем, что предложено лечебно-профилактическое средство для нормализации холестеринового обмена на
основе лекарственных растений, содержащее клевер, любисток и люцерну при их соотношении 2:1:1 соответственно. Лечебно-профилактическое средство представляет собой жидкий экстракт, сухой экстракт, или
смесь сухих экстрактов в таблетированной или капсулированной форме.
[15]Известно, что основной причиной возникновения атеросклероза является нарушение липидного обмена, а флавоноиды
выполняют роль природных антиоксидантов в регуляции процессов пероксидации липидов в клетках. Это определяет возможность использования в качестве этиопатогенетических средств растений, содержащих
флавоноиды, проявившие протекторные свойства при лечении атеросклероза. Такими растениями как доказано последними исследованиями, являются клевер и люцерна [2, 3].
[16]Также известно, что
по причинам смертности на втором месте в развитых странах находятся болезни сердца и, в частности, кардиосклероз. При кардиосклерозе важно не только снижение холестерина в сыворотке крови, но и
поддержание (питание) сердечной мышцы. Одним из таких природных кардиотоников является любисток.
[17]В заявляемом техническом решении предлагается использовать траву клевера из рода луговой
(красный) (Trifolium pratense L.), так как он повсеместно введен в культуру и его сырьевая база практически не ограничена. Согласно Государственной фармакопее СССР (ГФ СССР. Общие методы анализа.
Лекарственное растительное сырье / МЗ СССР. - Изд. 2-е доп. - М.: Медицина, 1989. - Вып.2. - с.400) основная фармакологическая активность клевера обусловлена флавоноидными соединениями. Суммарные
флавоноидные комплексы клевера лугового снижают содержание холестерина и триглицеридов в крови, проявляют гиполипидемическую активность.
[18]Люцерна посевная (Medicago sativa L.) в качестве
лекарственного растения включена в Государственный реестр лекарственных средств (официальное издание от 1 ноября 1998 г). Это растение так же, как и клевер, введено в культурный севооборот.
[19]Люцерна - природный биорегулятор. Корни этого широко распространенного растения проникают в почву на глубину 30-40 м, поэтому это одно из самых богатых макро- и микроэлементами растений. Оно
содержит хлорофилл, почти все известные витамины: А, В, С, Д, Е, К, альфа- и бета-каротин, незаменимые аминокислоты, флавоноиды, органические кислоты, гуминовые вещества, моносахара, кальций, медь,
железо, магний, фосфор, калий, натрий, серу, цинк. Аминокислотный состав люцерны очень богат и хорошо сбалансирован. Употребление люцерны повышает эластичность артерий, снижает уровень холестерина в
крови путем его избирательного связывания в желудочно-кишечном тракте, предупреждает развитие атеросклероза.
[20]Любисток аптечный или лекарственный (Levisticum officinale) содержит большое
количество эфирных масел во всех частях растения, но в разных количествах - больше всего в сухих корнях и корневищах - 0,6-1,0%. В состав его входят терпенеол, цинеол, корвакрол и другие терпеноиды. В
корнях найдены также бергаптен, смолистые вещества, крахмал и сахароза, ангеликовая кислота.
[21]В народной медицине любисток применяется, прежде всего, как мочегонное и сердечное.
Препараты любистока обладают кардиотоническим действием, усиливают сердечный тонус, их принимают при отеках сердечного характера, нервных заболеваниях [3, 4].
[22]В заявляемом средстве
любисток используется как сердечное кардиотоническое средство, способное поддержать сердце при кардиосклерозе.
[23]На основании проведенных исследований было предложено соединить в одном
препарате три вида растений: клевер луговой, люцерну и любисток, в соотношении 2:1:1 соответственно, так как они взаимно дополняют действие друг друга и создают суммарный эффект, усиливающий
гиполипидемическое и антисклеротическое действие заявляемого средства, что доказано проведенными экспериментально-клиническими испытаниями и изучением специфической активности препарата, проведенным
Пятигорской государственной фармацевтической академией.
[24]Основным показателем, позволяющим идентифицировать заявляемое средство, является содержание суммы флавоноидов как основной группы
действующих веществ. Количественное содержание и соотношение компонентов рецептуры предлагаемых лекарственных форм подобрано таким образом, что содержание основного действующего вещества (флавоноидов)
остается постоянным. Установлен нижний предел содержания суммы флавоноидов в средстве - 0,03% в пересчете на рутин.
[25]Выбор пациентом лекарственной формы производится в зависимости от
индивидуальных особенностей: если нельзя употреблять спиртосодержащие препараты, применяют таблетки или капсулы.
[26]Сущность изобретения поясняется не ограничивающими изобретение примерами
промышленной реализации средства.
[27]Пример 1. Жидкий экстракт.
[28]Жидкий экстракт готовят известным способом из свежей или сухой травы или сухих экстрактов, а также из их
комбинаций, при следующем содержании компонентов, мас.%:
[29]Клевера лугового трава 7,0-10,5
[30]Любистока аптечного корни 3,5-5,25
[31]Люцерны посевной трава 3,5-5,
25
[32]Спирт этиловый Остальное
[34]Клевера лугового экстракт 0,8-1,2
[35]Любистока аптечного экстракт 0,4-0,6
[36]Люцерны посевной
экстракт 0,4-0,6
[37]Спирт этиловый Остальное
[38]Полученный экстракт представляет собой прозрачную жидкость от светло-коричневого до темно-коричневого цвета, со специфическим
запахом. Содержание экстрактивных веществ не менее 2 мас.%. Содержание суммы флавоноидов в пересчете на рутин не менее 0,03 мас.%.
[40]При приготовлении
таблеток используют сухие экстракты компонентов, приготовленные отдельно, или сухой экстракт, полученный из описанного в примере 1 жидкого экстракта. Для устранения излишней гигроскопичности и
улучшения способности к таблетированию в состав добавлены в необходимых количествах микрокристаллическая целлюлоза и вспомогательные вещества, например стеарат кальция или магния и аэросил, при этом
компоненты взяты в следующих количествах, мас.%:
[41]Клевера лугового экстракт 25-50
[42]Любистока аптечного экстракт 25-50
[43]Люцерны посевной экстракт 25-50
[45]Стеарат кальция Не более 1,0
[46]Целлюлоза микрокристаллическая До 100
[47]Таблетки имеют серо-зеленый цвет с вкраплениями,
слабый специфический запах и горьковато-кислый вкус. Содержание суммы флавоноидов в пересчете на рутин - не менее 0,45 мас.%. Таблетки могут быть покрыты растворимой оболочкой, изготовленной известным
образом из известных компонентов.
[49]Другая, более современная, препаративная форма выполнения заявляемого средства - желатиновые капсулы, содержащие
порошок заявляемого состава.
[50]Для получения капсул смешивают экстракты в количестве, мас.%:
[51]Клевера лугового экстракт 25-50
[52]Любистока аптечного экстракт
25-50
[53]Люцерны посевной экстракт 25-50
[54]Вспомогательные вещества До 100
[55]Полученный порошок имеет серо-зеленый цвет с вкраплениями, слабый специфический
запах и горьковато-кислый вкус. Содержание суммы флавоноидов в пересчете на рутин - не менее 0,45 мас.%.
[56]Средство проявляет хорошую гиполипидемическую активность и рекомендуется для
комплексной терапии и профилактики атеросклероза. Заявителем проводилась клиническая апробация заявляемого средства, которая показала снижение холестерина в крови до нормы у 68% больных. Полезный
эффект от использования изобретения состоит в том, что расширяется номенклатура отечественных лечебно-профилактических препаратов на основе растительного сырья.
[57]Промышленное
производство изобретенного средства под торговым названием “Атероклефит” осуществляют на известном оборудовании, с помощью известных средств, следовательно, техническое решение обладает промышленной
применимостью. Средство рекомендуется принимать взрослым и детям старше 12 лет по 20-30 капель на полстакана воды 2-3 раза в день. Курс приема 25-30 дней. Для получения длительного и устойчивого
результата рекомендуется пройти 3-4 курса в год.
[58]Состав и технология изготовления позволяют получить качественный продукт с лечебным эффектом, удовлетворяющий требованиям безопасности
СанПиН 2.3.2.1078-01. При условиях хранения в соответствии с ГОСТ 29189-91 продукт сохраняет органолептические, физико-химические и микробиологические показатели в пределах требований ГОСТа.
[60]1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Медицина. - 1987, т.2 с.92.
[61]2. Бабаскин B.C. и др. Антиаритмические свойства флавоноидов
некоторых представителей бобовых. Тр. IV Российского конгресса “Человек и лекарство”. - М.: 1997, с.246.
[62]3. Казаков А.Л., Леонтьева Т.П. К использованию клевера красного как источника
биологически активных веществ, обладающих антисклеротическим действием. Лекарственные вещества. - Ростов на Дону: Изд. Рост. ун-та, 1979, с.145-151.
[63]4. Гаммерман А.Ф. и др.
Лекарственные растения. - М.: Высшая школа, 1990.
[64]5. Попов А.П. Лекарственные растения в народной медицине. - Киев: Здоровье, 1969, с.138.
