заявка
№ RU 2018140501
МПК C07K14/60

ПЭГИЛИРОВАННЫЕ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ПЕПТИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ

Авторы:
ПЕРИ Кришна Дж. (CA)
Номер заявки
2018140501
Дата подачи заявки
18.04.2017
Опубликовано
19.05.2020
Страна
RU
Дата приоритета
15.12.2025
Номер приоритета
Страна приоритета
Как управлять
интеллектуальной собственностью
Формула изобретения

1. Аналог гормона высвобождения гормона роста (GHRH), содержащий пептид, имеющий последовательность, приведенную в формуле (I) (SEQ ID NO: 1):

X1-X2-Asp-Ala-lle-Phe-Thr-X8-X9-Tyr-X11-X12-Val-Leu-X15-Gln-Leu-X18-Ala-X20-X21-X22-Leu-X24-X25-X26-X27-X28-X29-X30

(I)

где:

X1 представляет собой Tyr, His, N-метил Tyr или дезамино-Tyr;

X2 представляет собой Ala, D-Ala, Ser или альфа-аминоизомасляную кислоту (Aib);

X8 представляет собой Asn, Asp, Ala, Gln, Ser или Aib;

X9 представляет собой Cys, конъюгированный с полимером ПЭГ с молекулярной массой, меньшей или равной примерно 5 кДа;

X11 представляет собой Arg или L-гомоаргинин (Har);

X12 представляет собой Lys или Orn;

X15 представляет собой Gly или Ala;

X18 представляет собой Ser или Ala;

X20 представляет собой Arg или Har;

X21 представляет собой Lys или Orn;

X22 представляет собой Leu, Val, Ala или Cys, конъюгированный с полимером ПЭГ с молекулярной массой, меньшей или равной примерно 5 кДа;

X24 представляет собой Gln или Cys, конъюгированный с полимером ПЭГ с молекулярной массой, меньшей или равной примерно 5 кДа;

X25 представляет собой Asp или Ala;

X26 представляет собой Ile или Ala;

X27 представляет собой Met, Leu или норлейцин;

X28 представляет собой Ser, Ala или Cys, конъюгированный с полимером ПЭГ с молекулярной массой, меньшей или равной примерно 5 кДа;

X29 представляет собой Lys, Arg, Orn, Har или агматин; и

X30 представляет собой NH2 группу или Asn-NH2;

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Аналог GHRH или его соль по п. 1, где по меньшей мере один из X22, X24 и X28 представляет собой Cys, конъюгированный с полимером ПЭГ с молекулярной массой, меньшей или равной примерно 5 кДа.

3. Аналог GHRH или его соль по п. 1, где X22 представляет собой Cys, конъюгированный с полимером ПЭГ с молекулярной массой, меньшей или равной примерно 5 кДа.

4. Аналог GHRH или его соль по любому из пп. 1 и 3, где X24 представляет собой Cys, конъюгированный с полимером ПЭГ с молекулярной массой, меньшей или равной примерно 5 кДа.

5. Аналог GHRH или его соль по любому из пп. 1, 3 и 4, где X28 представляет собой Cys, конъюгированный с полимером ПЭГ с молекулярной массой, меньшей или равной примерно 5 кДа.

6. Аналог GHRH или его соль по любому из пп. 1-5, где полимер ПЭГ с молекулярной массой, меньшей или равной примерно 5 кДа, представляет собой полимер ПЭГ с молекулярной массой примерно 2 кДа.

7. Аналог GHRH или его соль по п. 1 или 2, где указанный аналог GHRH или его соль представляет собой:

YaDAIFTAC(Peg-2K)YROVLAQLSAROALQDILSKN-NH2 (SEQ ID NO: 14);

YaDAIFTAC(Peg-2K)YROVLAQLSAROALQDILS-(Har)-NH2 (SEQ ID NO:18);

YaDAIFTAC(Peg-2K)YROVLAQLSAROALQDILC(Peg-2K)RN-NH2 (SEQ ID NO: 20);

YaDAIFTAC(Peg-2K)YROVLAQLSAROALC(Peg-2K)DILSRN-NH2 (SEQ ID NO: 21); или

YaDAIFTAC(Peg-2K)YROVLAQLSAROC(Peg-2K)LQDILSRN-NH2 (SEQ ID NO: 22);

где a представляет собой D-Ala, O представляет собой L-орнитин (Orn), Har представляет собой L-гомоаргинин, и C(Peg-2K) представляет собой Cys, конъюгированный с полимером ПЭГ с молекулярной массой примерно 2 кДа;

или его фармацевтически приемлемая соль.

8. Аналог GHRH или его соль по п. 7, где указанный аналог GHRH или его соль представляет собой:

YaDAIFTAC(Peg-2K)YROVLAQLSAROALQDILSKN-NH2 (SEQ ID NO: 14).

9. Аналог GHRH или его соль по п. 7, где указанный аналог GHRH или его соль представляет собой:

YaDAIFTAC(Peg-2K)YROVLAQLSAROALQDILS-(Har)-NH2 (SEQ ID NO:18).

10. Аналог GHRH или его соль по п. 7, где указанный аналог GHRH или его соль представляет собой:

YaDAIFTAC(Peg-2K)YROVLAQLSAROALQDILC(Peg-2K)RN-NH2 (SEQ ID NO: 20).

11. Аналог GHRH или его соль по п. 7, где указанный аналог GHRH или его соль представляет собой:

YaDAIFTAC(Peg-2K)YROVLAQLSAROALC(Peg-2K)DILSRN-NH2 (SEQ ID NO: 21).

12. Аналог GHRH или его соль по п. 7, где указанный аналог GHRH или его соль представляет собой:

YaDAIFTAC(Peg-2K)YROVLAQLSAROC(Peg-2K)LQDILSRN-NH2 (SEQ ID NO: 22).

13. Фармацевтическая композиция, содержащая аналог GHRH или его соль по любому из пп. 1-12.

14. Фармацевтическая композиция по п. 13, дополнительно содержащая один или более фармацевтически приемлемых носителей, наполнителей и/или разбавителей.

15. Применение аналога GHRH или его соли по любому из пп. 1-12 для индукции секреции гормона роста у субъекта.

16. Применение фармацевтической композиции по п. 13 или 14 для индукции секреции гормона роста у субъекта.

17. Применение аналога GHRH или его соли по любому из пп. 1-12 или фармацевтической композиции по п. 13 или 14 для получения лекарственного средства для индукции секреции гормона роста у субъекта.

18. Применение эффективного количества аналога GHRH или его соли по любому из пп. 1-12 или фармацевтической композиции по п. 13 или 14 для лечения, профилактики или диагностики состояния, связанного с дефицитом ГР, у нуждающегося в этом субъекта.

19. Применение по любому из пп. 15-18, где указанный аналог GHRH или его соль предназначена для введения в суточной дозе от примерно 0,1 мг до примерно 10 мг.

20. Применение по любому из пп. 15, 18 и 19, где указанный аналог GHRH или его соль вводят внутривенным, пероральным, трансдермальным, подкожным мукозальным, внутримышечным, или интраназальным способом или путем легочной ингаляции.

Как компенсировать расходы
на инновационную разработку
Похожие патенты