заявка
№ RU 2018111768
МПК A61K31/437

БЕНЗИЛАМИН-СОДЕРЖАЩИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ, ЭФФЕКТИВНЫЕ ПРОТИВ МИКОБАКТЕРИАЛЬНЫХ ИНФЕКЦИЙ

Авторы:
МИЛЛЕР Марвин Дж. (US)
Номер заявки
2018111768
Дата подачи заявки
19.09.2016
Опубликовано
17.10.2019
Страна
RU
Дата приоритета
15.12.2025
Номер приоритета
Страна приоритета
Как управлять
интеллектуальной собственностью
Формула изобретения

1. Соединение, имеющее одну из следующих формул:

где каждый X независимо представляет собой N, C-R3 или C-R4; при условии, что не более чем два X представляют собой N;

где R1 и R2, каждый независимо, представляют собой водород, ацильную группу, алкенильную группу, алкоксигруппу, алкоксикарбонильную группу, алкоксикарбонилоксигруппу, алкоксисульфонилоксигруппу, алкильную группу, алкиламиногруппу, алкиламинокарбонильную группу, алкилкарбонильную группу, алкилкарбонилоксигруппу, алкилсульфонильную группу, алкилсульфонилоксигруппу, алкилтиогруппу, алкинильную группу, амидную группу, амидиновую группу, аминогруппу, арилалкоксигруппу, арилалкильную группу, арильную группу, арилкарбонильную группу, арилкарбонилоксигруппу, арилоксигруппу, арилоксикарбонильную группу, арилоксикарбонилоксигруппу, арилоксисульфонилоксигруппу, арилсульфонильную группу, арилсульфонилоксигруппу, азидогруппу, карбамидогруппу, карбамоильную группу, карбазоильную группу, карбонильную группу, карбоксилатную группу, карбоксильную группу, цианатогруппу, цианогруппу, циклоалкенильную группу, циклоалкильную группу, диалкиламинокарбонильную группу, диалкиламиногруппу, гуанидиногруппу, гуанильную группу, галогенную группу, гетероарилалкоксигруппу, гетероарилалкильную группу, гетероарильную группу, гетероарилкарбонильную группу, гетероарилоксигруппу, гетероциклическую группу, гидроксиаминогруппу, гидроксигруппу, иминогруппу, изоцианатогруппу, изоцианогруппу, меркаптогруппу, нитрогруппу, оксогруппу, пергалогеналкенильную группу, пергалогеналкоксигруппу, пергалогеналкильную группу, пергалогеналкинильную группу, пергалогенарилалкильную группу, пергалогенарильную группу, пергалогенциклоалкильную группу, фосфатную группу, фосфиновую группу, фосфогруппу, сульфатную группу, сульфогруппу, сульфонильную группу, их окисленную форму, их замещенную форму, их форму, содержащую гетероатомы, или их комбинацию;

где каждый R3 независимо представляет собой водород, «С-группу», ацильную группу, алкенильную группу, алкоксигруппу, алкоксикарбонильную группу, алкоксикарбонилоксигруппу, алкоксисульфонилоксигруппу, алкильную группу, алкиламиногруппу, алкиламинокарбонильную группу, алкилкарбонильную группу, алкилкарбонилоксигруппу, алкилсульфонильную группу, алкилсульфонилоксигруппу, алкилтиогруппу, алкинильную группу, амидную группу, амидиновую группу, аминогруппу, арилалкоксигруппу, арилалкильную группу, арильную группу, арилкарбонильную группу, арилкарбонилоксигруппу, арилоксигруппу, арилоксикарбонильную группу, арилоксикарбонилоксигруппу, арилоксисульфонилоксигруппу, арилсульфонильную группу, арилсульфонилоксигруппу, азидогруппу, карбамидогруппу, карбамоильную группу, карбазоильную группу, карбонильную группу, карбоксилатную группу, карбоксильную группу, цианатогруппу, цианогруппу, циклоалкенильную группу, циклоалкильную группу, диалкиламинокарбонильную группу, диалкиламиногруппу, гуанидиногруппу, гуанильную группу, галогенную группу, гетероарилалкоксигруппу, гетероарилалкильную группу, гетероарильную группу, гетероарилкарбонильную группу, гетероарилоксигруппу, гетероциклическую группу, гидроксиаминогруппу, гидроксигруппу, иминогруппу, изоцианатогруппу, изоцианогруппу, меркаптогруппу, нитрогруппу, оксогруппу, пергалогеналкенильную группу, пергалогеналкоксигруппу, пергалогеналкильную группу, пергалогеналкинильную группу, пергалогенарилалкильную группу, пергалогенарильную группу, пергалогенциклоалкильную группу, фосфатную группу, фосфиновую группу, фосфогруппу, сульфатную группу, сульфогруппу, сульфонильную группу, их окисленную форму, их замещенную форму, их форму, содержащую гетероатомы, или их комбинацию; и

где каждый R4 независимо представляет собой водород, «D-группу», ацильную группу, алкенильную группу, алкоксигруппу, алкоксикарбонильную группу, алкоксикарбонилоксигруппу, алкоксисульфонилоксигруппу, алкильную группу, алкиламиногруппу, алкиламинокарбонильную группу, алкилкарбонильную группу, алкилкарбонилоксигруппу, алкилсульфонильную группу, алкилсульфонилоксигруппу, алкилтиогруппу, алкинильную группу, амидную группу, амидиновую группу, аминогруппу, арилалкоксигруппу, арилалкильную группу, арильную группу, арилкарбонильную группу, арилкарбонилоксигруппу, арилоксигруппу, арилоксикарбонильную группу, арилоксикарбонилоксигруппу, арилоксисульфонилоксигруппу, арилсульфонильную группу, арилсульфонилоксигруппу, азидогруппу, карбамидогруппу, карбамоильную группу, карбазоильную группу, карбонильную группу, карбоксилатную группу, карбоксильную группу, цианатогруппу, цианогруппу, циклоалкенильную группу, циклоалкильную группу, диалкиламинокарбонильную группу, диалкиламиногруппу, гуанидиногруппу, гуанильную группу, галогенную группу, гетероарилалкоксигруппу, гетероарилалкильную группу, гетероарильную группу, гетероарилкарбонильную группу, гетероарилоксигруппу, гетероциклическую группу, гидроксиаминогруппу, гидроксигруппу, иминогруппу, изоцианатогруппу, изоцианогруппу, меркаптогруппу, нитрогруппу, оксогруппу, пергалогеналкенильную группу, пергалогеналкоксигруппу, пергалогеналкильную группу, пергалогеналкинильную группу, пергалогенарилалкильную группу, пергалогенарильную группу, пергалогенциклоалкильную группу, фосфатную группу, фосфиновую группу, фосфогруппу, сульфатную группу, сульфогруппу, сульфонильную группу, их окисленную форму, их замещенную форму, их форму, содержащую гетероатомы, или их комбинацию;

где одна или большее количество групп R3 или R4 могут соединяться и образовывать конденсированное кольцо с одной или большим количеством других групп R3, R4 или комбинацией групп R3 и R4;

или его резонансная форма, или его соль, или соль его резонансной формы.

2. Соединение по п. 1, где каждый X независимо представляет собой C-R4.

3. Соединение по п. 1, где R3 представляет собой «С-группу».

4. Соединение по п. 1, где «С-группа» представляет собой циклический амин или замещенный циклический амин.

5. Соединение по п. 1, где каждый X независимо представляет собой C-R4, причем каждый R4 независимо является таким же или отличным.

6. Соединение по п. 1, где ни один X не представляет собой N.

7. Соединение по п. 1, где один X представляет собой N.

8. Соединение по п. 1, где два X представляют собой N.

9. Соединение по п. 1, где два X представляют собой N, и два N расположены в орто-, мета- или пара-положении друг относительно друга.

10. Соединение по п. 1, где R4 представляет собой «D-группу».

11. Соединение по п. 1, где R4 представляет собой «D-группу», выбранную из водорода, галогена, Cl, F, СН3, CF3, OCF3, SF5.

12. Соединение по п. 1, где R4 представляет собой «D-группу», выбранную из F, СН3, CN, CF3, OCF3, SF5.

13. Соединение по п. 1, где один или более чем один R3 независимо замещены одним или большим количеством из «С-группы», ацильной группы, алкенильной группы, алкоксигруппы, алкоксикарбонильной группы, алкоксикарбонилоксигруппы, алкоксисульфонилоксигруппы, алкильной группы, алкиламиногруппы, алкиламинокарбонильной группы, алкилкарбонильной группы, алкилкарбонилоксигруппы, алкилсульфонильной группы, алкилсульфонилоксигруппы, алкилтиогруппы, алкинильной группы, амидной группы, амидиновой группы, аминогруппы, арилалкоксигруппы, арилалкильной группы, арильной группы, арилкарбонильной группы, арилкарбонилоксигруппы, арилоксигруппы, арилоксикарбонильной группы, арилоксикарбонилоксигруппы, арилоксисульфонилоксигруппы, арилсульфонильной группы, арилсульфонилоксигруппы, азидогруппы, карбамидогруппы, карбамоильной группы, карбазоильной группы, карбонильной группы, карбоксилатной группы, карбоксильной группы, цианатогруппы, цианогруппы, циклоалкенильной группы, циклоалкильной группы, диалкиламинокарбонильной группы, диалкиламиногруппы, гуанидиногруппы, гуанильной группы, галогенной группы, гетероарилалкоксигруппы, гетероарилалкильной группы, гетероарильной группы, гетероарилкарбонильной группы, гетероарилоксигруппы, гетероциклической группы, гидроксиаминогруппы, гидроксигруппы, иминогруппы, изоцианатогруппы, изоцианогруппы, меркаптогруппы, нитрогруппы, оксогруппы, пергалогеналкенильной группы, пергалогеналкоксигруппы, пергалогеналкильной группы, пергалогеналкинильной группы, пергалогенарилалкильной группы, пергалогенарильной группы, пергалогенциклоалкильной группы, фосфатной группы, фосфиновой группы, фосфогруппы, сульфатной группы, сульфогруппы, сульфонильной группы, их окисленной формы, их замещенной формы, их формы, содержащей гетероатомы, или их комбинации.

14. Соединение по п. 1, которое представляет собой одно из следующих соединений:

ND-011544

ND-011543

ND-011598

ND-011622

ND-10885

15. Композиция, содержащая соединение по п. 1 и физиологически приемлемый носитель.

16. Способ, который включает в себя введение соединения по п. 1 или композиции по п. 15 субъекту, нуждающемуся в этом, для лечения указанного субъекта.

17. Способ по п. 16, отличающийся тем, что известно или предполагается, что субъекту необходимо лечение одного или большего количества заболеваний, связанных с непатогенным микобактериальным штаммом М. smegmatis, М. vaccae, М. aurum, грамположительными бактериями S. aureus, М. luteus, М. intracellulare, М. грамотрицательными бактериями Р. aeruginosa, A. baumanii,, патогенным микобактериальным штаммом М. tuberculosis, М. bovis, М. marinum, М. kansasaii, H37Rv, М. africanum, М. canetti, М. caprae, М. microti, М. mungi, М. pinnipedii, М. avium, микобактериальным туберкулезным комплексом, туберкулеза или их комбинации.

Как компенсировать расходы
на инновационную разработку
Похожие патенты