заявка
№ RU 2015122615
МПК C07D413/04

ЗАМЕЩЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ АМИДА ИЗОКСАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СТЕАРОИЛ-КОА-ДЕСАТУРАЗЫ 1 (СКД1)

Авторы:
МЕРТЦ Эрик (US)
Номер заявки
2015122615
Дата подачи заявки
02.12.2013
Опубликовано
10.01.2017
Страна
RU
Дата приоритета
14.12.2025
Номер приоритета
Страна приоритета
Как управлять
интеллектуальной собственностью
Формула изобретения

1. Соединение формулы (I)

где:

А представляет собой -СН- или атом азота;

R1 представляет собой -O-CH2-R3, -CH2-O-R3 или -CH2-R4;

R2 представляет собой атом водорода или атом галогена;

R3 представляет собой

- фенил, необязательно моно- или бизамещенный независимо низшим алкилом, алкокси, атомом галогена, -CN, -CF3, -OCF3, -SCF3, -S(=O)CF3 или -SO2CH3, либо

- пиридинил, необязательно замещенный низшим алкилом или атомом галогена; и

R4 представляет собой индолил, дигидроиндолил, изоиндолил, дигидроизоиндолил, бензотриазолил, бензоимидазолил, индазолил, тетрагидрохинолинил, метилдигидроиндолил или метилиндолил;

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п. 1, где А представляет собой -СН-.

3. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой -O-CH2-R3.

4. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой -CH2-O-R3.

5. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой -CH2-R4.

6. Соединение по п. 1, где R2 представляет собой атом водорода или атом хлора.

7. Соединение по п. 1, где R3 представляет собой фенил, моно- или бизамещенный независимо низшим алкилом, алкокси, атом галогена, -CN, -CF3, -OCF3, -SCF3, -S(=O)CF3 или -SO2CH3.

8. Соединение по п. 1, где R3 представляет собой пиридинил, замещенный низшим алкилом или атомом галогена.

9. Соединение по п. 1, где R4 представляет собой индолил, дигидроиндолил, изоиндолил или дигидроизоиндолил.

10. Соединение по п. 1, где R4 представляет собой бензотриазолил, бензоимидазолил, индазолил, тетрагидрохинолинил, метилдигидроиндолил или метил индол ил.

11. Соединение по п. 1, где соединение представляет собой:

амид 3-[4-(2-трифторметилсульфанилбензилокси)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(2-трифторметансульфинилбензилокси)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(2-метоксибензилокси)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(3,4-диметилбензилокси)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(2-цианобензилокси)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(2,6-дихлорбензилокси)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(3,4-дифторбензилокси)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(2-фторбензилокси)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(2-метилбензилокси)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(2-трифторметоксибензилокси)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(2-иодбензилокси)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(2-хлор-6-фторбензилокси)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(2-хлор-5-фторбензилокси)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[5-(2-хлорбензилокси)-пиридин-2-ил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(2-хлорпиридин-3-илметокси)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(3-фтор-бензилокси)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(3-трифторметилбензилокси)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(3-хлорбензилокси)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(2-хлорбензилокси)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(2-бромбензилокси)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(2-трифторметилбензилокси)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(2-метансульфонилбензилокси)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(2-хлорфеноксиметил)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(3-хлорфеноксиметил)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(4-хлорфеноксиметил)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-(4-орто-толуилоксиметилфенил)-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-(4-мета-толуилоксиметилфенил)-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(2-метоксифеноксиметил)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(3-метоксифеноксиметил)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(4-метоксифеноксиметил)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(2,6-диметилфеноксиметил)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(2-изопропилфеноксиметил)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(2-трифторметоксифеноксиметил)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(2-этилфеноксиметил)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(2-трет-бутилфеноксиметил)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(2-трифторметилфеноксиметил)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(2-цианофеноксиметил)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(3-метилпиридин-2-илоксиметил)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(2-фторфеноксиметил)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(5-хлор-2-метилфеноксиметил)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(3-хлор-2-метилфеноксиметил)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(4-фтор-2-метилфеноксиметил)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(5-фтор-2-метилфеноксиметил)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(2-метилпиридин-3-илоксиметил)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(2,3-дигидроиндол-1-илметил)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(1,3-дигидроизоиндол-2-илметил)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-(4-индол-1-илметил-фенил)-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-(4-бензотриазол-1-илметилфенил)-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-(4-бензоимидазол-1-илметилфенил)-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-(4-индазол-1-илметилфенил)-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-(4-индазол-2-илметилфенил)-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(3,4-дигидро-2Н-хинолин-1-илметил)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(2-метил-2,3-дигидроиндол-1-илметил)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты;

амид 3-[4-(4-метилиндол-1-илметил)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты; или

амид 3-[3-хлор-4-(2-трифторметилбензилокси)-фенил]-изоксазол-5-карбоновой кислоты.

12. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп. 1-11 и фармацевтически приемлемый носитель.

13. Соединение по любому из пп. 1-11 для применения в качестве терапевтически активного вещества.

14. Применение соединения по любому из пп. 1-11 для лечения рака.

15. Применение соединения по любому из пп. 1-11 для получения лекарственного средства для лечения рака.

16. Соединение по любому из пп. 1-11 для применения при лечении рака.

17. Способ лечения рака, включающий стадию введения терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-11 субъекту, нуждающемуся в этом.

Как компенсировать расходы
на инновационную разработку
Похожие патенты