заявка
№ RU 2005131018
МПК C07D405/04

ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗОФУРАНА

Авторы:
МИЗОГУТИ Тосими (JP) ЯСУОКА Киоко (JP) ОХКУТИ Масао (JP)
Все (8)
Номер заявки
2005131018/04
Дата подачи заявки
03.03.2004
Опубликовано
10.02.2006
Страна
RU
Дата приоритета
17.12.2025
Номер приоритета
Страна приоритета
Как управлять
интеллектуальной собственностью
Реферат

[1]

1. Производное бензофурана, представленное формулой (1)

[2]

[3]

где R1 представляет алкильную группу, которая может иметь заместитель или алкенильную группу, которая может иметь заместитель;

[4]

каждый из R2 и R3 представляет атом водорода, алкильную группу, гидроксиалкильную группу, дигидроксиалкильную группу, или алкинильную группу, или R2 и R3 образуют вместе с соседним атомом азота, азотсодержащую насыщенную гетероциклическую группу, которая может иметь заместитель; и

[5]

пунктирная линия означает возможное наличие двойной связи,

[6]

или его соль.

[7]

2. Соединение по п.1, где R1 представляет собой C1-C12 алкильную группу, которая может иметь заместитель, или C2-C12 алкенильную группу, которая может иметь заместитель.

[8]

3. Соединение по п.2, где заместитель, который может иметь алкильная или алкенильная группа R1, представляет собой C6-C14 арильную группу или гетероарильную группу, имеющую 5-членное или 6-членное кольцо, содержащее от одного до трех атомов азота, и арильная или гетероарильная группа может быть замещена одним-тремя членами, выбранными из атомов галогена, алкильных группы и алкоксигрупп.

[9]

4. Соединение по п.1, где каждый из R2 и R3 представляет атом водорода, алкильную группу, гидроксиалкильную группу, дигидроксиалкильную группу или алкинильную группу, или R2 и R3 образуют, вместе с соседним атомом азота, 5-членную, 6-членную, или 7-членную азотсодержащую насыщенную гетероциклическую группу, и гетероциклическая группа может быть замещена атомом галогена, алкильной группой, алкоксикарбонильной группой или аралкильной группой.

[10]

5. Соединение по п.1, где R1 представляет циклопропилметильную группу, циннамильную группу, галогенциннамильную группу, бензильную группу, галогенбензильную группу, дигалогенбензильную группу или (галогенфенил)пропильную группу; каждый из R2 и R3 представляет собой атом водорода, C1-C7 алкильную группу или C1-C7 гидроксиалкильную группу; гетероциклическая группа, образованная R2 и R3 представляет собой пиперазинильную группу, которая может быть замещена C1-C7 алкильной группой.

[11]

6. Соединение по п.1, которое представляет собой 2-циклопропилметил-6-(2, 3-дигидро-1-бензофуран-5-ил)-4-(4-метил-1-пиперазинил)метил-2H-пиридазин-3-он, 4-N,N,-бис(2-гидроксиэтил)аминометил-2-циклопропилметил-6-(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-ил)-2H-пиридазин-3-он, 2-циклопропилметил-6-(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-ил)-4-диметиламинометил-2H-пиридазин-3-он, 2-циклопропилметил-6-(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-ил)-4-(1-пиперазинил)метил-2H-пиридазин-3-он, 4-аминометил-2-циклопропилметил-6-(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-ил)-2H-пиридазин-3-он, 2-(4-фторбензил)-6-(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-ил)-4-(4-метил-1-пиперазинил)метил-2H-пиридазин-3-он, 2-(4-хлорбензил)-6-(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-ил)-4-(4-метил-1-пиперазинил)метил-2H-пиридазин-3-он, 2-(4-хлорциннамил)-6-(2, 3-дигидро-1-бензофуран-5-ил)-4-(4-метил-1-пиперазинил)метил-2H-пиридазин-3-он, 6-(1-бензофуран-5-ил)-2-(4-фторбензил)-4-(4-метил-1-пиперазинил)метил-2H-пиридазин-3-он, 2-[3-(2-хлорфенил)пропил]-6-(2, 3-дигидро-1-бензофуран-5-ил)-4-(4-метил-1-пиперазинил)метил-2H-пиридазин-3-он, 4-аминометил-2-[3-(2-хлорфенил)пропил]-6-(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-ил)-2H-пиридазин-3-он, 2-[3-(4-хлорфенил)пропил]-6-(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-ил)-4-(4-метил-1-пиперазинил)метил-2H-пиридазин-3-он, 4-аминометил-2-[3-(4-хлорфенил)пропил]-6-(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-ил)-2H-пиридазин-3-он, 2-(2-хлорбензил)-6-(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-ил)-4-(4-метил-1-пиперазинил)метил-2H-пиридазин-3-он, или 4-аминометил-2-(2-хлорбензил)-6-(2,3-дигидро-1-бензофуран-5-ил)-2H-пиридазин-3-он.

[12]

7. Лекарственное средство, содержащее в качестве активного ингредиента соединение или его соль по любому из пп.1-6.

[13]

8. Лекарственное средство по п.7, представляющее собой средство для профилактики или лечения патологического состояния, вызванного избыточным продуцированием фактора некроза опухоли (TNF-α).

[14]

9. Лекарственное средство по п.7, представляющее собой средство для профилактики или лечения иммунного заболевания, воспалительного заболевания или аллергического заболевания.

[15]

10. Лекарственное средство по п.7, представляющее собой средство для профилактики или лечения ревматизма, артрита или язвенного колита.

[16]

11. Ингибитор продуцирования фактора некроза опухоли (TNF-α), содержащий в качестве активного ингредиента соединение, или его соль по любому из пп.1-7.

[17]

12. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение, или его соль по любому из пп.1-6, и фармацевтически приемлемый носитель.

[18]

13. Фармацевтическая композиция по п.12, представляющая собой фармацевтическую композицию для профилактики или лечения патологического состояния, вызванного избыточным продуцированием фактора некроза опухоли (TNF-α).

[19]

14. Фармацевтическая композиция по п.12, представляющая собой фармацевтическую композицию для профилактики или лечения иммунного заболевания, воспалительного заболевания или аллергического заболевания.

[20]

15. Фармацевтическая композиция по п.12, представляющая собой фармацевтическую композицию для профилактики или лечения ревматизма, артрита или язвенного колита.

[21]

16. Применение соединения, или его соли по любому из пп.1-6, для получения лекарственного средства.

[22]

17. Применение по п.16, где указанное лекарственное средство представляет собой средство для профилактики или лечения патологического состояния, вызванного избыточным продуцированием фактора некроза опухоли (TNF-α).

[23]

18. Применение по п.16, где указанное лекарственное средство представляет собой средство для профилактики или лечения иммунного заболевания, воспалительного заболевания или аллергического заболевания.

[24]

19. Применение по п.16, где указанное лекарственное средство представляет собой средство для профилактики или лечения ревматизма, артрита или язвенного колита.

[25]

20. Способ лечения патологического состояния, вызванного избыточным продуцированием фактора некроза опухоли (TNF-α), отличающийся тем, что вводят соединение, или его соль по любому из пп.1-6.

[26]

21. Способ лечения иммунного заболевания, воспалительного заболевания или аллергического заболевания, отличающийся тем, что вводят соединение, или его соль по любому из пп.1-6.

[27]

22. Способ по п.21, представляющий собой способ лечения ревматизма, артрита или язвенного колита.

Как компенсировать расходы
на инновационную разработку
Похожие патенты