2-Ариламинометилпроизводные 2-замещенных индандионов-1,3, обладающих актикоагулятной активностью и психофармакологическим действием и способ их получения

Таблица 1 Найдено, %: С 81,06; Н 5,03; N 4,25. СгаНпОгМ. Вычислено, %: С 80,1; Н 5,24; N 4,28. Б. В 50 мл стакан помещают 2,0 г 2-оксиметил-2-фенилиндандиона-1 ,3 и 3 мл этанола. К суспензии прибавляют по каплям 1,0 г анилина и хорошо размешивают. Смесь разогревается и постепенно становится бледно-желтого цвета, густеет в желтых кристаллах. Выделяют 2,40 г желтого кристаллического веш;ества (92,3% от теоретического); т. пл. 143-144°С, после кристаллизации 144-145°С. Найдено, %: С 80,83; Н 5,22; N 4,41; C22Hi7O2N. Вычислено, %: С 80,1; Н 5,24; N 4,28. Острая токсичность 2-ариламинометил-2замещенных индандионов-1,3 низка и колеблется в пределах от 345 до 2400 мг/кг в зависимости от характера амина и заместителя в положении 2. По своей антикоагулянтной активности 2ариламинометил-2-замещенные индандионы1 ,3 превышают активность уже применяемых антикоагуляптов индандионового ряда-препарата «фенилина, а некоторые из них и «омефина . Все 2-аминометил-2-замещенные индандиопы-1 ,3 обладают меньшей токсичностью , чем препараты «фенилин и «омефин. Антикоагулянтная активность 2-ариламинометилпроизводных 2-замещенных индандионов-1 ,3 изучена в опытах на кроликах. Исследуемые вешества вводят животным орально в однократных дозах 50 мг/кг. Об антикоагулянтном действии изучавшихся соединений судят по степени их влияния на протромбиновую активность крови, которую определяют до введения соединений и через каждые 24 час после их введения до восстановления 1;с:содного уровня. Протромбиновую активность выражают величиной протромбинового индекса в процентах. В табл. 1 приведены данные сравнительного анализа атикоагулянтных свойств препаратов «фенил;ш и «омефин с 2-ариламинометилпроизводными 2-замещенных индандионов-1 ,3. Из табл. 1 видно, что соединения 2-8 обладают большей антикоагулянтной активностью , а 3,6 и 8 - и более продолжительным действием, чем фенклин. Соединения 6, 7 и 8 обнаруживают большую активность, а соединение 8 - и большую длительность действия, чем «омефин. В табл. 2 приведены данные нейролептической активности в опытах на белых мышах при внутрибрюшинном введении (в скобках приведены доверительные гран1щы при Р 0,05). Таблица 2