Предложен способ получения
бензо/б/нафтиридинов общей формулы I, приведенной в описании, а также их солей, когда они существуют, отличающийся тем, что амин общей формулы III конденсируют с хлорфторхинолином общей формулы II,
циклизуют фторхинолин общей формулы IY, окисляют 1,2,3,4-тетрагидро-1,8-бензо/б/нафтиридин общей формулы Y, затем полученный сложный эфир превращают в кислоту или в соль. Формулы I - V приведены в
описании.
1. Способ получения
бензо/б /нафтиридинов общей формулы (I): 2.
Производное бензонафтиридина общей формулы (I):
в которой:
R обозначает карбоксил,
алкилоксикарбонил, циано-группу, карбамоил, алкилкарбамоил, бензилкарбамоил, гидроксиэтилкарбамоил, диалкиламиноэтилкарбамоил или диалкилкарбамоил, алкильные части которых при необходимости вместе с
атомом азота, с которым они связаны, могут образовывать 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий при необходимости другой гетероатом, выбираемый среди кислорода, серы или азота, и при необходимости
замещенный на азоте алкильным радикалом;
R' обозначает атом водорода или алкильный, фторалкильный, карбоксиалкильный, циклоалкильный (содержащий 3 - 6 С-атомов), фторфенильный,
дифторфенильный, алкилокси- или алкиламино-радикал; и
Наl обозначает атом галогена, также, как их солей, если они существуют, отличающийся тем, что осуществляют следующие операции:
конденсацию амина общей формулы (III)
R'-NH-CH2-CH2-R" (III)
в которой R' имеет вышеуказанное значение и R" обозначает алкилоксикарбонильный, циано-,
карбамоильный, алкилкарбамоильный, бензилкарбамоильный, гидроксиэтилкарбамоильный, диалкиламиноэтилкарбамоильный или диалкилкарбамоильный радикал, алкильные части которых при необходимости вместе с
атомом азота, с которым они связаны, могут образовывать 5- или 6- членный гетероцикл, содержащий при необходимости другой гетероатом, выбираемый среди кислорода, серы или азота, и при необходимости
замещенный на азоте алкильным радикалом; с хлорфторхинолином общей формулы (II):
в которой
Наl имеет вышеуказанное значение и R1 обозначает атом водорода или алкильный радикал, причем имеется в виду, что вышеуказанные алкильные радикалы являются линейными или разветвленными и
содержат 1 - 4 С-атома;
циклизацию таким образом полученного фторхинолина общей формулы (IV):
в которой R', R" и Наl имеют вышеуказанное значение, a R1 имеет вышеуказанное в п. 1 значение;
окисление 1,2,3,4-тетрагидро-1,8-бензо/б /нафтиридина общей формулы (V):
в которой Наl, R' и R" имеют вышеуказанное значение, затем при необходимости превращение
полученного сложного эфира, в котором R обозначает алкил, в кислоту, в которой R обозначает атом водорода, и при необходимости превращение полученной киcлоты в соль.
в которой R' и Наl имеют указанное в п. 1
формулы изобретения значение и R обозначает циано-, карбамоильный, алкилкарбамоильный, бензилкарбамоильный, гидроксиэтилкарбамоильный, диалкиламиноэтилкарбамоильный или диалкилкарбамоильный радикалы,
алкильные части которых при необходимости вместе с атомом азота, c которым они связаны, могут образовывать 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий при необходимости другой гетероатом, выбираемый среди
кислорода, серы или азота, и при необходимости замещенный на азоте алкильным радикалом.