заявка
№ RU 2021126525
МПК A61K31/497

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМБИНАЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ TNO155 И ИНГИБИТОР PD-1

Авторы:
ХАО, Хуайсян (US) ГОЛЬДОНИ, Сильвиа (US) ЧЭНЬ, Ин-нань Пань (US)
Все (6)
Номер заявки
2021126525
Дата подачи заявки
10.02.2020
Опубликовано
13.03.2023
Страна
RU
Дата приоритета
15.12.2025
Номер приоритета
Страна приоритета
Как управлять
интеллектуальной собственностью
Формула изобретения

1. Способ лечения рака, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, (3S,4S)-8-(6-амино-5-((2-амино-3-хлорпиридин-4-ил)тио)пиразин-2-ил)-3-метил-2-окса-8-азаспиро[4.5]декан-4-амина или его фармацевтически приемлемой соли в комбинации со вторым терапевтическим средством.

2. Способ по п. 1, где рак выбран из плоскоклеточной карциномы пищевода, плоскоклеточной карциномы головы и шеи, колоректального рака, рака яичника, рака поджелудочной железы, немелкоклеточного рака легкого и почечно-клеточной карциномы.

3. Способ по п. 1 или 2, где (3S,4S)-8-(6-амино-5-((2-амино-3-хлорпиридин-4-ил)тио)пиразин-2-ил)-3-метил-2-окса-8-азаспиро[4.5]декан-4-амин или его фармацевтически приемлемую соль и второе терапевтическое средство вводят одновременно, по отдельности или в течение некоторого периода времени.

4. Способ по любому из пп. 1-3, где количество (3S,4S)-8-(6-амино-5-((2-амино-3-хлорпиридин-4-ил)тио)пиразин-2-ил)-3-метил-2-окса-8-азаспиро[4.5]декан-4-амина или его фармацевтически приемлемой соли, вводимое субъекту, нуждающемуся в этом, является эффективным для лечения рака.

5. Способ по любому из пп. 1-4, где количества (3S,4S)-8-(6-амино-5-((2-амино-3-хлорпиридин-4-ил)тио)пиразин-2-ил)-3-метил-2-окса-8-азаспиро[4.5]декан-4-амина или его фармацевтически приемлемой соли и второго терапевтического средства, вводимые субъекту, нуждающемуся в этом, являются эффективными для лечения рака.

6. Способ по любому из пп. 1-5, где второе терапевтическое средство представляет собой иммуномодулятор.

7. Способ по п. 6, где второе терапевтическое средство представляет собой ингибитор контрольной точки иммунного ответа.

8. Способ по п. 7, где второе терапевтическое средство представляет собой ингибитор PD-1.

9. Способ по п. 8, где ингибитор PD-1 выбран из PDR001, ниволумаба, пембролизумаба, пидилизумаба, MEDI0680, REGN2810, TSR-042, PF-06801591, BGB-A317, BGB-108, INCSHR1210 или AMP-224.

10. Способ по п. 9, где ингибитор PD-1 представляет собой PDR001.

11. Способ по любому из пп. 1-10, где (3S,4S)-8-(6-амино-5-((2-амино-3-хлорпиридин-4-ил)тио)пиразин-2-ил)-3-метил-2-окса-8-азаспиро[4.5]декан-4-амин или его фармацевтически приемлемую вводят перорально в дозе, составляющей приблизительно 1,5 мг в сутки, или 3 мг в сутки, или 6 мг в сутки, или 10 мг в сутки, или 20 мг в сутки, или 30 мг в сутки, или 40 мг в сутки, или 50 мг в сутки, или 60 мг в сутки, или 70 мг в сутки, или 80 мг в сутки, или 90 мг в сутки, или 100 мг в сутки.

12. Способ по п. 11, где суточная доза соответствует 21-дневному циклу, состоящему из 2 недель приема лекарственного средства с последующим перерывом в приеме лекарственного средства на 1 неделю.

13. Способ по п. 11, где PDR001 вводят в дозе приблизительно 300 мг один раз в 3 недели.

14. Способ по п. 11, где PDR001 вводят в дозе приблизительно 400 мг один раз в 4 недели.

15. Способ лечения рака, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, (3S,4S)-8-(6-амино-5-((2-амино-3-хлорпиридин-4-ил)тио)пиразин-2-ил)-3-метил-2-окса-8-азаспиро[4.5]декан-4-амина или его фармацевтически приемлемой соли перорально в дозе, составляющей приблизительно 1,5 мг в сутки, или 3 мг в сутки, или 6 мг в сутки, или 10 мг в сутки, или 20 мг в сутки, или 30 мг в сутки, или 40 мг в сутки, или 50 мг в сутки, или 60 мг в сутки, или 70 мг в сутки, или 80 мг в сутки, или 90 мг в сутки, или 100 мг в сутки.

16. Способ по п. 15, где суточная доза соответствует 21-дневному циклу, состоящему из 2 недель приема лекарственного средства с последующим перерывом в приеме лекарственного средства на 1 неделю.

17. Способ по п. 15, где рак выбран из плоскоклеточной карциномы пищевода, плоскоклеточной карциномы головы и шеи, колоректального рака, рака яичника, рака поджелудочной железы, немелкоклеточного рака легкого и почечно-клеточной карциномы.

18. Способ по п. 15, дополнительно предусматривающий второе терапевтическое средство.

19. Способ по п. 18, где (3S,4S)-8-(6-амино-5-((2-амино-3-хлорпиридин-4-ил)тио)пиразин-2-ил)-3-метил-2-окса-8-азаспиро[4.5]декан-4-амин или его фармацевтически приемлемую соль и второе терапевтическое средство вводят одновременно, по отдельности или в течение некоторого периода времени.

20. Способ по любому из пп. 15-18, где второе терапевтическое средство представляет собой иммуномодулятор.

21. Способ по п. 20, где второе терапевтическое средство представляет собой ингибитор контрольной точки иммунного ответа.

22. Способ по п. 21, где второе терапевтическое средство представляет собой ингибитор PD-1.

23. Способ по п. 22, где ингибитор PD-1 выбран из PDR001, ниволумаба, пембролизумаба, пидилизумаба, MEDI0680, REGN2810, TSR-042, PF-06801591, BGB-A317, BGB-108, INCSHR1210 или AMP-224.

24. Способ по п. 23, где ингибитор PD-1 представляет собой PDR001.

25. Способ по п. 24, где PDR001 вводят в дозе приблизительно 300 мг один раз в 3 недели.

26. Способ по п. 24, где PDR001 вводят в дозе приблизительно 400 мг один раз в 4 недели.

27. Способ по любому из пп. 21-26, где второе терапевтическое средство вводят внутривенно.

Как компенсировать расходы
на инновационную разработку
Похожие патенты