ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

1. Соединение формулы (I)

где Х представляет собой -CO-R¹ или -SO₂-R²,

R¹ представляет собой алкильный, галогеналкильный, алкокси, галогеналкокси, алкенильный, алкинильный или алкиламино радикал из 4-20 атомов углерода (например из 5-20 атомов углерода, 8-20 атомов углерода, 9-20 атомов углерода, 10-18 атомов углерода, 12-18 атомов углерода, 13-18 атомов углерода, 14-18 атомов углерода, 13-17 атомов углерода) и

R² представляет собой алкильный радикал из 4-20 атомов углерода (например из 5-20 атомов углерода, 8-20 атомов углерода, 9-20 атомов углерода, 10-18 атомов углерода, 12-18 атомов углерода, 13-18 атомов углерода, 14-18 атомов углерода, 13-17 атомов углерода); или

альтернативно, R¹ и R² выбраны независимо из пептидного радикала, содержащего от 1 до 4 пептидных фрагментов, соединенных пептидными связями,

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1 формулы (I')

,

или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного ингредиента соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый эксципиент и/или носитель.

4. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного ингредиента соединение формулы (I') по п.2 или его фармацевтически приемлемую соль и, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый эксципиент и/или носитель.

5. Применение соединения общей формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения воспалительного расстройства.

6. Применение соединения общей формулы (I') или его фармацевтически приемлемой соли по п.2 для получения лекарственного средства для лечения воспалительного расстройства.

7. Соединение по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, где алкильная, галогеналкильная, алкокси, галогеналкокси, алкенильная, алкинильная или алкиламино часть радикала R¹ является линейной.

8. Соединение по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, где алкильная, галогеналкильная, алкокси, галогеналкокси, алкенильная, алкинильная или алкиламино часть радикала R¹ является разветвленной.

9. Соединение по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, где алкильная, галогеналкильная, алкокси, галогеналкокси, алкенильная, алкинильная или алкиламино часть радикала R¹ является или линейной, или разветвленной, но содержит линейную цепь, по меньшей мере, из 8 или, по меньшей мере, из 10 атомов углерода.

10. Соединение по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, где радикал R¹ имеет альфа-углерод (положение 2 в Х), который замещен одной или двумя одинаковыми или различными группами, выбранными из: алкильных, галогеналкильных, алкокси, галогеналкокси, алкенильных, алкинильных или алкиламино радикалов.

11. Соединение по п.10, где радикал R¹ имеет альфа-углерод (положение 2 в Х), который ди-замещен одинаковыми или различными группами, выбранными из: алкильных, галогеналкильных, алкокси, галогеналкокси, алкенильных, алкинильных или алкиламино радикалов.

12. Соединение по п.10 или 11, где альфа-углерод является хиральным.

13. Соединение по п.12, где альфа-углерод имеет sp3 гибридизированные связи.

14. Соединение по п.12, где альфа-углерод имеет по существу тетраэдрические углы связей.

15. Композиция по п.3, где алкильная, галогеналкильная, алкокси, галогеналкокси, алкенильная, алкинильная или алкиламино часть радикала R¹ является линейной.

16. Композиция по п.3, где алкильная, галогеналкильная, алкокси, галогеналкокси, алкенильная, алкинильная или алкиламино часть радикала R¹ является разветвленной.

17. Композиция по п.3, где алкильная, галогеналкильная, алкокси, галогеналкокси, алкенильная, алкинильная или алкиламино часть радикала R¹ является или линейной, или разветвленной, но содержит линейную цепь, по меньшей мере, из 8 или, по меньшей мере, из 10 атомов углерода.

18. Композиция по п.3, где радикал R¹ имеет альфа-углерод (положение 2 в Х), который замещен одной или двумя одинаковыми или различными группами, выбранными из: алкильных, галогеналкильных, алкокси, галогеналкокси, алкенильных, алкинильных или алкиламино радикалов.

19. Композиция по п.18, где радикал R¹ имеет альфа-углерод (положение 2 в Х), который ди-замещен одинаковыми или различными группами, выбранными из: алкильных, галогеналкильных, алкокси, галогеналкокси, алкенильных, алкинильных или алкиламино радикалов.

20. Композиция по п.18 или 19, где альфа-углерод является хиральным.

21. Композиция по п.20, где альфа-углерод имеет sp3 гибридизированные связи.

22. Композиция по п.20, где альфа-углерод имеет по существу тетраэдрические углы связей.

23. Применение по п.5, где алкильная, галогеналкильная, алкокси, галогеналкокси, алкенильная, алкинильная или алкиламино часть радикала R¹ является линейной.

24. Применение по п.5, где алкильная, галогеналкильная, алкокси, галогеналкокси, алкенильная, алкинильная или алкиламино часть радикала R¹ является разветвленной.

25. Применение по п.5, где алкильная, галогеналкильная, алкокси, галогеналкокси, алкенильная, алкинильная или алкиламино часть радикала R¹ является или линейной, или разветвленной, но содержит линейную цепь, по меньшей мере, из 8 или, по меньшей мере, из 10 атомов углерода.

26. Применение по п.5, где радикал R¹ имеет альфа-углерод (положение 2 в Х), который замещен одной или двумя одинаковыми или различными группами, выбранными из: алкильных, галогеналкильных, алкокси, галогеналкокси, алкенильных, алкинильных или алкиламино радикалов.

27. Применение по п.26, где радикал R¹ имеет альфа-углерод (положение 2 в Х), который ди-замещен одинаковыми или различными группами, выбранными из: алкильных, галогеналкильных, алкокси, галогеналкокси, алкенильных, алкинильных или алкиламино радикалов.

28. Применение по п.26 или 27, где альфа-углерод является хиральным.

29. Применение по п.28, где альфа-углерод имеет sp3 гибридизированные связи.

30. Применение по п. 28, где альфа-углерод имеет по существу тетраэдрические углы связей.

31. Применение по п.5 или фармацевтическая композиция по п.3 или соединение по п.1, где соединение выбрано из группы, состоящей из

(S)-3-гексадеканоиламинокапролактама;

(S)-3-ундеканоиламинокапролактама;

(S)-3-(ундец-10-еноил)аминокапролактама;

(S)-3-(ундец-10-иноил)аминокапролактама;

(S)-3-додеканоиламинокапролактама;

(S)-3-тетрадеканоиламинокапролактама;

(R)-3-гексадеканоиламинокапролактама;

(S)-3-окстадеканоиламинокапролактама;

(S)-(Z)-3-(гексадец-9-еноил)аминокапролактама;

(S)-(Z)-3-(октадец-9-еноил)аминокапролактама;

(R)-(Z)-3-(октадец-9-еноил)аминокапролактама;

(S)-3-(2',2'-диметилдодеканоил)аминокапролактама;

(S)-3-(децилоксикарбонил)аминокапролактама;

(S)-(Е)-3-(додец-2-еноил)аминокапролактама;

(S)-3-(дец-9-ениламинокарбонил)аминокапролактама;

(S)-3-(дециламинокарбонил)аминокапролактама,

и их фармацевтически приемлемых солей.

32. Применение по п.5 или фармацевтическая композиция по п.3 или соединение по п.1, где соединение выбрано из группы, состоящей из

-(R)-3-(2',2'-диметилдодеканоил)аминокапролактама;

-(S)-3-(2', 2'-диметилпентаноил)аминокапролактама;

-(S)-3-(2',2'-диметилпент-4-еноил)аминокапролактама;

-(S)-3-(2',2'-диметилпропионил)аминокапролактама;

-(S)-3-(2', 2'-диметилбутирил)аминокапролактама;

-(S,E)-3-(2',2'-диметилдодец-4'-еноил)аминокапролактама;

-(S)-3-(2',2',5'-триметилгекс-4'-еноил)аминокапролактама;

-(S)-3-(2',2',5'-триметилгексаноил)аминокапролактама;

-(S)-3-(11'-бромундеканоил)аминокапролактама;

-(S)-3-(11'-азидоундеканоил)аминокапролактама;

-(S) натрий-3-(ундеканоил)аминокапролактам-11'-сульфонаттетрагидрата;

-(S)-3-(декансульфонил)аминокапролактама;

-(S)-3-(додекансульфонил)аминокапролактама;

-(S)-3-(тетрадекансульфонил)аминокапролактама;

-(S)-3-(гексадекансульфонил)аминокапролактама;

-(S)-3-(октадекансульфонил)аминокапролактама,

и их фармацевтически приемлемых солей.

33. Применение по п.5 или фармацевтическая композиция по п.3 или соединение по п.1, где соединение выбрано из группы, состоящей из (S)-3-гексадеканоиламинокапролактама; (S)-3-(2',2'-диметилдодеканоил)аминокапролактама; (S)-3-(2',2'-диметилпропионил)аминокапролактама и их фармацевтически приемлемых солей.

34. Применение по п.5 или фармацевтическая композиция по п.3 или соединение по п.1, где соединение выбрано из группы, состоящей из

(S)-3-(2'-пропилпентаноил)аминокапролактама;

(3S,2'R) и (3S,2'S)-3-(2'-этилгексаноил)аминокапролактама;

(S)-3-(3',3'-диметилдодеканоил)аминокапролактама;

(S)-(E)-3-(2'-метилдодец-2'-еноил)аминокапролактама;

(3S,2'R) и (3S,2'S)-3-(2'-метилдодеканоил)аминокапролактама;

(3S,2'S,3'R)-3-(3'-гидрокси-2'-метилдеканоил)аминокапролактама;

(3S,2'R, 3'S)-3-(3'-гидрокси-2'-метилдеканоил)аминокапролактама;

(3S,3'R) и (3S,3'S)-3-(3'-гидрокси-2',2'-диметилдеканоил)аминокапролактама;

(S)-(2', 2'-диметил-3'-гидроксипропионил)аминокапролактама;

(S)-(3'-хлор-2'-(хлорметил)-2'-метилпропионил)аминокапролактама,

их фармацевтически приемлемых солей.

35. Применение соединения формулы (I) или (I') по п.1 или 2, где воспалительное расстройство выбрано из группы, состоящей из аутоиммунных заболеваний, сосудистых расстройств, вирусной инфекции или репликации, астмы, остеопороза (низкой минеральной плотности костей), роста опухоли, ревматоидного артрита, отторжения трансплантатов органов и/или отсроченной функции трансплантата или органа, расстройства, характеризуемого повышенным уровнем TNF-α, псориаза, ран кожи, расстройств, вызванных внутриклеточными паразитами, аллергий, болезни Альцгеймера, вызванной антигеном обратной реакции, подавления иммунного ответа, рассеянного склероза, бокового амиотрофического склероза, фиброза и образования спаек.

36. Способ лечения, облегчения или профилактики симптомов воспалительного заболевания (включая побочную воспалительную реакцию на любой агент) введением пациенту противовоспалительного количества соединения по п.1, композиции по п.3 или лекарственного средства по п.5.

37. Соединение общей формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где заместитель R¹ не представляет собой линейную алкильную группу.

38. Соединение общей формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где заместитель R¹ представляет собой разветвленную алкильную группу.

39. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где заместитель R¹ не представляет собой алкильную группу.

40. Композиция по п.3, где заместитель R¹ не представляет собой линейную алкильную группу.

41. Композиция по п.3, где заместитель R¹ представляет собой разветвленную алкильную группу.

42. Композиция по п.3, где заместитель R¹ не представляет собой алкильную группу.

43. Применение по п.5, где заместитель R¹ не представляет собой линейную алкильную группу.

44. Композиция по п.3, где заместитель R¹ представляет собой разветвленную алкильную группу.

45. Применение по п.5, где заместитель R¹ не представляет собой алкильную группу.

46. Фармацевтическая композиция для лечения воспалительного расстройства, включающая в качестве активного ингредиента (S,S)N,N'-бис-(2'-оксоазепан-3'-ил)-2,2,6, 6-тетраметилгептадиамид или его фармацевтически приемлемую соль и, по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый эксципиент и/или носитель.

47. Синтетическое промежуточное соединение, которое можно применять при синтезе соединений общей формулы (I) или (I'), выбранное из группы, состоящей из

(Е)-метил-2,2-диметилдодец-4-еноата;

(Е)-2, 2-диметилдодец-4-еноилхлорида;

Метил-2,2,5-триметилгекс-4-еноата;

2,2,5-триметилгекс-4-еноилхлорида;

3,3-диметилдодекановой кислоты;

3, 3-диметилдодеканоилхлорида;

(Е)-этил-2-метилдодец-2-еноата;

(Е)-2-метилдодец-2-еновой кислоты;

(Е)-2-метилдодец-2-еноилхлорида;

(4S,2'S, 3'R)-4-бензил-3-(3'-гидрокси-2'-метилдеканоил)оксазолидин-2-она;

(4R,2'R,3'S)-4-бензил-3-(3'-гидрокси-2'-метилдеканоил)оксазолидин-2-она;

(2S, 3R)-3-гидрокси-2-метилдекановой кислоты;

(2R,3S)-3-гидрокси-2-метилдекановой кислоты;

Метил-2,2-диметил-3-гидроксидеканоата;

2, 2-диметил-3-гидроксидекановой кислоты;

2,2-диметил-3-(тетрагидропиран-2-илокси)пропионовой кислоты,

и их фармацевтически приемлемых солей.

48. Применение по п.5 или фармацевтическая композиция по п.3 или соединение по п.1, где соединение представляет собой (S)-3-(1',1'-диметилундекансульфонил)аминокапролактам или его фармацевтически приемлемую соль.