[1]1.
Соединения общей формулы I
[2]
[3]в которой Х обозначает одинарную связь или этиндиильную
группу, причем в случае, когда Х обозначает одинарную связь,
[4]R1 обозначает атом водорода; галогена; нитрогруппу; (низш.)алкил; гало-(низш.)алкил; алкоксикарбонил;
(низш.)циклоалкил, необязательно замещенный атомом кислорода; бензоил, необязательно замещенный (низш.)алкилом, гало-(низш.)алкилом или атомом галогена; фенил, необязательно замещенный атомом галогена,
гидроксилом, (низш.)алкилом, гало-(низш.)алкилом, (низш.)циклоалкилом, (низш.)алкокси, гало-(низш.)алкокси или цианогруппой; стиренил; фенилэтил; нафтил; дифенил; бензофуранил или 5- или 6-членное
гетероциклическое кольцо, необязательно замещенное оксогруппой, бензилокси, бензоилом, метансульфонилом, бензолсульфонилом или ацетилом;
[5]в случае, когда Х обозначает этиндиильную группу,
[6]R1 обозначает атом водорода; (низш.)алкил, необязательно замещенный гидроксилом; гало-(низш.)алкил; (низш.)циклоалкил, необязательно замещенный гидроксилом, (низш.)алкилом,
гало-(низш.)алкилом, (низш.)алкокси, гало-(низш.)алкокси или атомом галогена; (низш.)циклоалкенил, необязательно замещенный (низш.)алкилом, гало-(низш.)алкилом, (низш.)алкокси, гало-(низш.)алкокси,
атомом галогена или оксогруппой; (низш.)алкенил; фенил, необязательно замещенный атомом галогена, (низш.)алкилом, гало-(низш.)алкилом, (низш.)циклоалкилом, (низш.)алкокси или гало; 5- или 6-членное
гетероциклическое кольцо, необязательно замещенное (низш.)алкилом, атомом галогена, оксогруппой, бензилокси, бензоилом, метансульфонилом, бензолсульфонилом, ацетилом, пивалоилом,
трет-бутоксикарбонилом или трет-бутилкарбонилом; или бензофуранил;
[7]R3 обозначает фенил; пиридин; тиофенил или тиазолил, который необязательно замещен атомом галогена, циано-,
нитрогруппой, азидо, гидроксилом, карбокси, морфолин-4-карбонилом, карбамоилом, тиокарбамоилом, N-гидроксикарбамоилом, триметилсилилэтинилом, (низш.)алкилом, (низш.)алкинилом, (низш.)алкокси,
гало-(низш.)алкилом, 4-(низш.)алкилпиперазин-1-карбонилом, (низш.)алкиламинокарбонилом, который необязательно замещен амино-, (низш.)алкиламино-, ациламино-, оксогруппой, гидроксилом; (низш.)алкокси,
(низш.)алкилтио или карбоксилом, который необязательно этерифицрован или амидирован; или 5-членный ароматический гетероцикл, который необязательно замещен амино-, (низш.)алкиламино-, ациламино-,
оксогруппой, гидроксилом, (низш.)алкокси, (низш.)алкилтио, карбоксилом, который необязательно этерифицирован (низш.)алкилом или амидирован (низш.)алкиламиногруппой, которую в конечном счете замещают
гидроксилом или (низш.)алкилом, который необязательно замещен атомом галогена, гидроксилом, амино-, (низш.)алкиламино-, ациламино-, или амидиновой группой, которая необязательно замещена
(низш.)алкилом, -C(NRR’)=NR" (где каждый из R, R’ и R" обозначают водородный атом или (низш.)алкил), гидроксилом, (низш.)алкокси, (низш.)алкилтио, ацилокси, (низш.)алкилсульфинилом,
(низш.)алкилсульфонилом, (низш.)алкокси-(низш.)алкилсульфанилом, (низш.)алкилсульфанилом, циклоалкилсульфинилом, циклоалкилсульфонилом, гидроксиимино- или (низш.)алкоксииминогруппой, которая
необязательно этерифицирована или амидирована, (низш.)алкенилом, оксо-, цианогруппой, карбамоилокси или сульфамоилом, который необязательно замещен (низш.)алкилом, при условии, что, если Х обозначает
одинарную связь, а R3 обозначает пиридинил, R1 не обозначает водородный атом или метил;
[8]и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли.
[9]2.
Соединения по п.1, у которых R3 обозначает фенил, замещенный в мета-положении цианогруппой; атом галогена или имидазолил, который необязательно замещен (низш.)алкилом; или 1,3-тиазолил,
который необязательно замещен гидрокси-(низш.)алкилом, карбокси или -CO-NH-(СН2)2ОН; 1,3-оксазолил; 1,2,3-триазолил; 1,2,4-триазолил, который необязательно замещен (низш.)алкилом;
тетразолил или изоксазолил, который необязательно замещен (низш.)алкилом.
[10]3. Соединения по п.2, которые представляют собой
[11]3-(4-оксо-7-фенилэтинил-4,
5-дигидро-3Н-бензо[b][1,4]диазепин-2-ил)бензонитрил;
[12]4-(3-хлорфенил)-8-фенилэтинил-1,3-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2-он;
[13]4-(3-имидазол-1-илфенил)-8-фенилэтинил-1,
3-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2-он;
[14]3-[7-(4-фторфенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-бензо[b][1,4]диазепин-2-ил]бензонитрил;
[15]8-(4-фторфенилэтинил)-4-(3-имидазол-1-илфенил)-1,
3-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2-он;
[16]8-(4-фторфенилэтинил)-4-(3-[1,2,4]триазол-1-илфенил)-1,3-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2-он;
[17]
8-(4-фторфенил)-4-[3-(4-метилимидазол-1-ил)фенил]-1,3-дигидробензо [b] [1,4]диазепин-2-он;
[18]8-(4-фтор-2-метилфенил)-4-(3-имидазол-1-илфенил)-1,3-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2-он;
[19]8-(4-фтор-2-гидроксифенил)-4-(3-имидазол-1-илфенил)-1,3-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2-он;
[20]8-(4-фторфенилэтинил)-4-(3-тетразол-1-илфенил)-1,3-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2-он;
[21]8-(2-фторфенил)-4-(3-[1,2,3]триазол-1-илфенил)-1,3-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2-он;
[22]8-(4-фторфенил)-4-[3-(3-метилизоксазол-5-ил)фенил]-1,3-дигидробензо[b][1,
4]диазепин-2-он;
[23]8-(2,4-дифторфенил)-4-(3-[1,2,3]триазол-1-илфенил)-1,3-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2-он;
[24]8-(2,3-дифторфенил)-4-(3-[1,2,3]триазол-1-илфенил)-1,
3-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2-он;
[25]8-(2-фторфенил)-4-[3-(4-гидроксиметилтиазол-2-ил)фенил]-1,3-дигидробензо [b][1,4]диазепин-2-он;
[26]2-{3-[7-(2-фторфенил)-4-оксо-4,
5-дигидро-3Н-бензо[b][1,4]диазепин-2-ил]фенил}тиазол-4-карбоновую кислоту;
[27](2-гидроксиэтил)амид 2-{3-[7-(4-фторфенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-бензо[b][1,
4]диазепин-2-ил]фенил}-4-метилтиазол-5-карбоновой кислоты и
[28]4-[3-(4,5-диметил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ил)фенил]-8-(4-фторфенил)-1,3-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2-он.
[29]4.
Соединения формулы I, у которых R3 обозначает тиофенил, необязательно замещенный атомом галогена или цианогруппой; или пиридинил, необязательно замещенный атомом галогена или
цианогруппой.
[30]5. Соединения по п.4, которые представляют собой
[31]8-(4-фторфенилэтинил)-4-(2-имидазол-1-илпиридин-4-ил)-1,3-дигидробензо[b][1,4]диазепин-2-он;
[32]
2-[7-(4-фгорфенил)-4-оксо-4,5-дигидро-1Н-бензо[b][1,4]диазепин-2-ил]тиофен-3-карбонитрил;
[33]4-(4-оксо-7-фенилэтинил-4,5-дигидро-3Н-бензо[b][1,4]диазепин-2-ил)пиридин-2-карбонитрил и
[34]4-[7-(2,4-дифторфенил)-4-оксо-4,5-дигидро-3Н-бензо[b][1,4]диазепин-2-ил]пиридин-2-карбонитрил.
[35]6. Лекарственное средство, включающее одно или несколько соединений по любому из
пп.1-5 и фармацевтически приемлемые наполнители.
[36]7. Лекарственное средство по п.7 для лечения или профилактики острых и/или хронических неврологических заболеваний, включая психоз,
шизофрению, болезнь Альцгеймера, расстройство познавательной способности и нарушение памяти.
[37]8. Способ получения соединений формулы I по п.1, который включает взаимодействие соединения
формулы III
[38]
[39]с соединением формулы IV или IVa
[40]
или 
[41]в
которых R обозначает этил или бутил, с получением соединения формулы II
[42]
[43]которое
в дальнейшем подвергают деблокированию с удалением защитной группы у аминогруппы и циклизации, с получением соединения формулы I по п.1.
[44]9. Соединение по любому из пп.1-5, в том случае,
когда получено согласно способу по п.9 или эквивалентным способом.
[45]10. Применение соединения по любому из пп.1-5 для лечения острых и/или хронических неврологических заболеваний,
включая психоз, шизофрению, болезнь Альцгеймера, расстройство познавательной способности и нарушение памяти.
[46]11. Применение одного или нескольких соединений по пп.1-5 и/или одной или
нескольких их фармацевтически приемлемых кислотно-аддитивных солей при приготовлении лекарственных средств для лечения или профилактики заболеваний.
[47]12. Применение по п.11 для лечения
или профилактики острых и/или хронических неврологических заболеваний, включая психоз, шизофрению, болезнь Альцгеймера, расстройство познавательной способности и нарушение памяти.
[48]13.
Изобретение, как оно описано выше.
